CAS Uimh. 144689-24-7 Réamhrá Olmesartan

Uimh CAS:144689-24-7

Foirmle mhóilíneach: C24H26N6O3

Meáchan móilíneach: 446.5

Uimh. EINECS: 646-413-5

Réamhrá

Is bacóir gabhdóra angiotensin II é Olmesartan, a úsáidtear go forleathan le haghaidh cóireáil Hipirtheannas. Tá ról tábhachtach ag an gCóras Renin-Angiotensin-Aldosterone (RAAS) i bhforbairt agus dul chun cinn go leor galair mar Hipirtheannas, cliseadh croí, Atherosclerosis, agus nephropathy diaibéitis.

Le blianta beaga anuas, coinníonn tuiscint na ndaoine ar an RAAS cothrom le dáta agus tá antagonists cineál 1 (AT1) receptor angiotensin II (ar a dtugtar bacóirí receptor angiotensin) níos mó agus níos mó in úsáid i gcleachtas cliniciúil.

Airíonna

Leáphointe: 186-188°C

Fiuchphointe 738.3±70.0 °C (Tuartha)

Dlús: 1.33

Coinníoll stórála: -20 ° C Reoiteoir

pka: 2.39 ± 0.50 (Tuartha)

Foirm: púdar

Éifeachtaí cógaseolaíochta

Is gníomhaire blocála receptor angiotensin II (Ang II) (cineál AT1) neamh-peptide é Olmesartan. Bíonn níos lú éifeachtaí díobhálacha ag Olmesartan agus ní spreagfaidh sé casacht thirim, gríos agus éidéime angioneurotic ar féidir le coscairí einsím a thiontú angiotensin (ACEI).

Ina theannta sin, tá éifeachtaí antihypertensive láidir agus fada buan ag olmesartan. Is substaint thábhachtach é Ang II sa chóras renin-angiotensin-aldosterone, a chuireann chun cinn soitheach-constriction, sintéis aldosterone, contractility cairdiach agus ath-ionsú Duánach sodiu.

Cuireann Olmesartan isteach ar éifeachtaí aiseolais diúltach Ang II ar secretion renin trí Lúnasa II a chosc go roghnach ó cheangal le gabhdóirí AT1 de chealla matán mín soithíoch, rud a fhágann go bhfuil gníomhaíocht renin plasma gníomhachtaithe renin feabhsaithe agus tiúchan méadaithe Ang II i gcúrsaíocht, ach ní raibh aon éifeacht shuntasach aige. ar an éifeacht antihypertensive de olmesartan.

Rabhaidh

Tá Olmesartan contraindicated i:

Othair atá ailléirgeach le ACEI, aspirín agus/nó peinicillin.

Othair atá i mbaol angioedema.

Othair a bhfuil stair scortha roimhe seo acu de bharr wheezing laryngeal, angioedema an duine, teanga, nó cordaí gutha.

Othair a bhfuil stenosis Aortach nó mitral, cardiomyopathy hipertrófa, nó bac cainéal eis-sreabhadh ventricular chlé.

Othair le lagú duánach (stenosis artaire duánach aonair nó dúbailte), lagú hepatic (cioróis biliary nó bac conradh biliary).

Othair le diaibéiteas mellitus.

Othair atá ag glacadh diuretics potaisiam-chaomhnú nó drugaí a fhorlíonann potaisiam.

Leanbh: níl aon sonraí cliniciúla ar fáil in othair faoi 18, mar sin ní mholtar úsáid Olmesartan.

Toircheas: D'fhéadfadh úsáid Olmesartan i gcéimeanna lár agus déanach an toirchis damáiste a dhéanamh (cosúil le brú fola laghdaithe, hyperkalemia, anemia nua-naíoch, craniosynostosis, anuria agus teip duánach) don fhéatas (nó na nuabheirthe).

Lachtadh: Tá sé léirithe ag tástálacha ainmhithe gur féidir olmesartanate a scaoileadh isteach i mbainne cíche, ach ní fios fós an féidir é a chur i mbainne cíche daonna nó nach féidir.Máinliacht a éilíonn ainéistéise ginearálta: féadfaidh drugaí a chuireann faoi deara laghdú ar bhrú fola bac a chur ar fhoirmiú Ang II tar éis scaoileadh renin cúitimh.Beidh othair a bhfuil cliseadh croí agus hyponatremia orthu agus atá ag glacadh buinneach agus scagdhealaithe duánach ag fáil níos mó i mbaol hypotension.